血浆消除半衰期长,约10~13小时,单剂量0.4g后,血药浓度峰值约为5~6mg/L..有效血药浓度可维持8小时,口服吸收迅速且完全,(5)丙磺舒可使肾小管分泌本品减少50%左右,合用时可因血药浓度升高而中毒,(7)含铝、镁的抗酸剂可降低本品口服吸收,不宜合用。
口服吸收迅速且完全。单剂量0.4g后,血药浓度峰值约为5 ~ 6 mg/L..有效血药浓度可维持8小时。血浆消除半衰期长,约10 ~ 13小时。本品吸收后广泛分布于各种组织和体液中,组织内浓度可达有效浓度。本品主要在肝脏代谢,约20% ~ 40%从肾脏排出,在尿中的有效浓度可维持24小时以上。
(1)尿液碱化剂可降低本品在尿液中的溶解度,导致尿液结晶和肾毒性。(2)本品与茶碱合用时,可能是由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制作用,导致茶碱的肝消除明显减少,血浆消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,导致茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、焦虑、兴奋、惊厥、心悸等。,所以应该避免。如果不可避免,应测定茶碱的血药浓度并调整剂量。(3)环孢素与本品合用时,其血药浓度会升高,需监测环孢素血药浓度,调整剂量。(4)本品与华法林合用时,可增强华法林的抗凝作用。合用时,应密切监测患者的凝血酶原时间,并调整剂量。(5)丙磺舒可使肾小管分泌本品减少50%左右,合用时可因血药浓度升高而中毒。(6)本品干扰咖啡因的代谢,导致咖啡因消除减少,血液消除半衰期(t1/2β)延长,并可能有中枢神经系统毒性。联合用药时,应密切监测患者的咖啡因血药浓度,并调整剂量。(7)含铝、镁的抗酸剂可降低本品口服吸收,不宜合用。
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